木瓜果历史上主要用于中药材。它的主要药用功能是:舒筋活络,开胃健脾,舒肝止痛,祛风化湿。主治吐泻腹痛、伤寒痢疾、腓肠痉挛、四肢抽搐、风湿性关节炎、脚气等病。这些偏方验方在我国的古药书中如《中华本草》、《中华药海》、《药学大辞典》中都有详细记载。现代医学研究表明,木瓜中含有苹果酸、酚氧化物质、枸缘酸和皂甙、齐墩果酸、维生素C、黄酮类、过氧化物等多种化学成分和对人体有益的物质,其中的一种酵素,能助消化,有催奶的作用。另外,木瓜还有明显的抗癌作用,对艾氏腹水癌细胞、内癌-180及宫颈癌细胞TC-26有抑制作用,其抗癌成分的药效比较稳定,还有促进肝细胞再生,防止肝硬化,强心利尿,降血脂,增加免疫功能,抑制病变等功能。光皮木瓜所具有的其它中药材不可替代的药用性能,已引起中药界的高度重视。